Joseph Brama je v poznem 18. stoletju izumil postopek ekstrudiranja za proizvodnjo svinčenih cevi. Šele v sredini 19. stoletja se je v industriji plastike začela uporabljati tehnologija ekstrudiranja vroče tablica. Najprej so ga uporabili pri proizvodnji izolacijskih polimernih premazov za električne žice. Danes se tehnologija vročega ekstrudiranja taline pogosto uporablja ne le pri proizvodnji polimernih izdelkov, ampak tudi pri proizvodnji in mešanju samih polimerov. Trenutno se s tem postopkom proizvaja več kot polovica plastičnih izdelkov, vključno s plastičnimi vrečkami, plastičnimi listi in plastičnimi cevmi.
Kasneje se je ta tehnologija počasi pojavljala na farmacevtskem področju in postopoma postala nepogrešljiva tehnologija. Zdaj ljudje uporabljajo tehnologijo ekstrudiranja vroče talnenke za pripravo zrnc, tablet z trajnim sproščanjem, transdermalni in transmukozni sistem za dostavo zdravil itd. Zakaj imajo ljudje raje to tehnologijo zdaj? Razlog je predvsem zato, ker ima v primerjavi s tradicionalnim proizvodnim procesom v preteklosti tehnologijo ekstrudiranja vroče taline naslednje prednosti:
Izboljšati stopnjo raztapljanja slabih topnih zdravil
Obstajajo prednosti za pripravo formulacij za trajno sproščanje
Priprava sredstev za sproščanje prebavil z natančnim pozicioniranjem
Izboljšajte stisljivost pomožnih uslužbencev
Postopek rezanja se realizira v enem koraku
Odprite novo pot za pripravo mikropelelov
Med njimi ima celulozni eter pomembno vlogo v tem procesu, poglejmo si uporabo našega celuloznega etra v njem!
Uporaba etilne celuloze
Etilna celuloza je nekakšna hidrofobna eterska celuloza. Na farmacevtskem polju se zdaj uporablja pri mikrokapsulaciji aktivnih snovi, granulacije topila in ekstruzije, cevovodov tablet in kot prevleka za tablete in kroglice z nadzorovanim sproščanjem. Etilna celuloza lahko poveča različne molekulske mase. Njegova temperatura steklenega prehoda je 129-133 stopinj Celzija, kristalna talilna točka pa je minus 180 stopinj Celzija. Etilna celuloza je dobra izbira za ekstruzijo, saj ima termoplastične lastnosti nad temperaturo steklenega prehoda in pod temperaturo razgradnje.
Da bi znižali temperaturo steklenega prehoda polimerov, je najpogostejša metoda dodajanje mehčalcev, tako da se lahko obdela pri nizki temperaturi. Nekatera zdravila lahko delujejo kot mehčalci, zato med postopkom formulacije drog ni treba ponovno dodati mehčalcev. Ugotovljeno je bilo, da so imeli ekstrudirani filmi, ki vsebujejo ibuprofen in etil celuloza, nižjo temperaturo stekla kot filmi, ki vsebujejo samo etilno celulozo. Te filme lahko naredite v laboratoriju s sočasnimi vrtečimi se dvojnimi vijačnimi ekstruderji. Raziskovalci ga tudi prizemljujejo v prah in nato opravijo toplotno analizo. Izkazalo se je, da lahko povečanje količine ibuprofena zniža temperaturo stekla.
Drug eksperiment je bil dodajanje hidrofilnih pomožnih snovi, hipromeloze in ksantanske gume etilcelulozi in ibuprofen mikromatorici. Ugotovljeno je bilo, da ima mikromatrika, ki jo proizvaja tehnika ekstrudiranja vroče taljenja, bolj konstanten vzorec absorpcije zdravil kot komercialno dostopni izdelki. Raziskovalci so mikromatrijo proizvedli z uporabo sočasne laboratorijske nastavitve in ekstruderja z dvojnim vijakom s 3-mm valjasto matrico. Ročno izrezani ekstrudirani listi so bili dolgi 2 mm.
Uporaba hipromeloze
Hidroksipropil metilceluloza je hidrofilni celulozni eter, ki nabrekne v bistro ali rahlo oblačno koloidno raztopino v hladni vodi. Vodna raztopina ima površinsko aktivnost, visoko preglednost in stabilno delovanje. Topnost se razlikuje glede na viskoznost. Nižja kot je viskoznost, večja je topnost. Lastnosti hidroksipropil metilceluloze z različnimi specifikacijami so različne, na njegovo raztapljanje v vodi pa ne vpliva pH vrednost.
V farmacevtski industriji se pogosto uporablja pri nadzorovani matriki sproščanja, obdelavi tabletk, adhezivne granulacije itd. Temperatura steklenega prehoda hidroksipropil metilceluloze je 160-210 stopinj Celzija, kar pomeni, da če se zanaša na druge substitute, njegova temperatura razgradnje presega 250 stopinj. Zaradi visoke temperature stekla in nizke temperature razgradnje se ne uporablja v tehnologiji ekstrudiranja vroče taline. Da bi razširili svoj obseg uporabe, je ena metoda le kombiniranje velike količine mehčalca v procesu formulacije, kot sta povedala dva učenjaka, in uporaba formulacije ekstruzijske matrice, katere težo mehčalca je vsaj 30%.
Etilceluloza in hidroksipropilmetilceluloza je mogoče na edinstven način kombinirati pri dajanju zdravil. Ena od teh dozirnih oblik je uporaba etilceluloze kot zunanjo cev, nato pa ločeno pripravite stopnjo hipromeloze A. Osnovno jedro celuloze.
Etilcelulozna cev se nastaja s pomočjo ekstrudiranja vroče taline v sočasnem stroju v laboratoriju, ki vstavi kovinsko obročno cev, katere jedro je ročno izdelano s segrevanjem sklopa, dokler se ne stopi, čemur sledi homogenizacija. Osnovni material se nato ročno dovaja v cevovod. Namen te študije je bil odpraviti učinek skoka, ki se včasih pojavi v matričnih tabletah hidroksipropil metilceluloze. Raziskovalci niso ugotovili razlike v hitrosti sproščanja hidroksipropil metilceluloze iste viskoznosti, vendar je nadomeščanje hidroksipropil metilceluloze z metilcelulozo povzročilo hitrejšo hitrost sproščanja.
Outlook
Čeprav je iztiskanje vročih talin razmeroma nova tehnologija v farmacevtski industriji, je pritegnila veliko pozornosti in se uporablja za izboljšanje proizvodnje številnih različnih odmernih oblik in sistemov. Tehnologija ekstrudiranja v vroči talini je postala vodilna tehnologija za pripravo trdne disperzije v tujini. Ker so njegova tehnična načela podobna številnim pripravljalnim metodam in se v drugih panogah uporablja že vrsto let in nabirajo veliko izkušenj, ima široke možnosti za razvoj. S poglabljanjem raziskav se verjame, da se bo njegova uporaba še povečala. Hkrati ima tehnologija ekstrudiranja vroče taline manj stika z zdravili in visoko stopnjo avtomatizacije. Po prehodu v farmacevtsko industrijo verjamejo, da bo njegova transformacija GMP razmeroma hitra.
Čas po objavi: 14. februarja 201025