1. osnovne lastnosti HPMC
Hipromeloza, angleško ime hidroksipropil metilceluloza, vzdevek HPMC. Njegova molekularna formula je C8H15O8- (C10HL8O6) N-C8HL5O8, njegova molekulska masa pa je približno 86000. Ta produkt je polsintetični material, ki je del metil in del polihidroksipropil etra celice. Lahko se proizvaja z dvema metodama: ena je, da se ustrezna stopnja metilne celuloze obdela z NaOH in nato reagira s propilen oksidom pri visoki temperaturi in tlaku. Oblika je povezana z anhidroglukoznim obročem celuloze in lahko doseže idealno raven; Drugi je, da obdelamo bombažno linter ali leseno celulozno vlakno s kavstično sodo in reagiramo z metil kloridom in propilen oksidom zaporedoma, da ga pridobimo, nato pa še bolj rafiniramo, da bi naredili lep in enakomerni prah ali zrnca. HPMC je raznovrstna naravna rastlinska celuloza in je tudi odlična farmacevtska pomožna pomočnica, ki ima široko paleto virov. Trenutno se pogosto uporablja doma in v tujini in je ena izmed farmacevtskih pomožnikov z najvišjo stopnjo uporabe v peroralnih zdravilih.
Ta izdelek je bel do mlečno bele barve, nestrupene in brez okusa in je v obliki zrnatega ali vlaknastega prahu, ki zlahka teče. Je relativno stabilen pri izpostavljenosti svetlobi in vlažnosti. V hladni vodi nabrekne, da tvori mlečno belo koloidno raztopino, ki ima določeno stopnjo viskoznosti, in pojav medkonverzije sol-gela se lahko pojavi zaradi temperaturne spremembe določene koncentracije raztopine. Je zelo topen v 70% alkoholu ali dimetil ketonu in se ne bo raztopil v absolutnem alkoholu, kloroformu ali etoksietanu.
Ko je pH hipromeloze med 4,0 in 8,0, ima dobro stabilnost in lahko obstaja stabilno, kadar je pH med 3,0 in 11.0. Kadar je temperatura 20 ° C in je relativna vlažnost 80%, se shrani 10 dni. Koeficient absorpcije vlage HPMC je 6,2%.
Zaradi različne vsebine metoksi in hidroksipropila v strukturi hipromeloze so se pojavile različne vrste izdelkov. V specifičnih koncentracijah imajo različne vrste izdelkov specifično viskoznost in temperature toplotne gelacije, zato imajo različne lastnosti in se lahko uporabljajo za različne namene. Farmakopeje različnih držav imajo različne predpise in predstave o modelih: evropska farmakopeja po različnih ocenah različnih viskoznosti in stopnje nadomeščanja izdelkov, ki se prodajajo na trgu, predstavljajo ocene plus številke, enota pa MPA · s; V Združenih državah Amerike farmakopeja skupno ime na koncu doda 4 števke, da označijo vsebino in vrsto vsake substituente hipromeloze, kot je hipromeloza 2208, prvi dve števki predstavljata približni odstotek metoksi, zadnji dve števki pa predstavljata hidroksipropil približni odstotek.
2. Način raztapljanja HPMC v vodi
2.1 Metoda tople vode
Ker se hipromeloza ne raztopi v vroči vodi, jo lahko na začetku enakomerno razpršimo v vroči vodi in nato ohladimo. Dve tipični metodi sta opisani na naslednji način:
(1) V zabojnik dajte potrebno količino vroče vode in jo segrejte na približno 70 ° C, postopoma dodate ta izdelek pod počasi mešanje, na začetku ta izdelek lebdi na površini vode in nato postopoma tvori gnojno, pri čemer mešamo gnojenje navzdol.
(2) Dodajte 1/3 ali 2/3 potrebne količine vode v posodo in jo segrejte na 70 ° C, da izdelek razpršimo, da pripravite gnojno vodo, nato pa dodajte preostalo količino hladne ali ledene vode, dokler se v topli vodah v gnoji pomeša, zmes se ohladi po mešanju.
2.2 Metoda mešanja v prahu
Delci v prahu se v celoti razpršijo s suhim mešanjem z enako ali večjo količino drugih praškastih sestavin in nato raztopljeni v vodi. V tem času lahko hipromelozo raztopimo brez aglomeracije.
3. Prednosti HPMC
3.1 Topnost hladne vode
Topno v hladni vodi pod 40 ° C ali 70% etanola, v bistvu netopni v vroči vodi nad 60 ° C, vendar ga je mogoče zasukati.
3.2 Kemična inertnost
Hipromeloza (HPMC) je nekakšen neionski celulozni eter. Njegova rešitev nima ionskega naboja in ne deluje s kovinskimi soli ali ionskimi organskimi spojinami. Zato druge pomožne snovi med postopkom priprave ne reagirajo z njo.
3.3 Stabilnost
Je relativno stabilen za kislino in alkalij in ga je mogoče dolgo shraniti med pH 3 in 1L brez očitnih sprememb viskoznosti. Vodna raztopina hipromeloze (HPMC) ima proti mildew učinek in lahko ohrani dobro stabilnost viskoznosti med dolgotrajnim skladiščenjem. Farmacevtski izdelki, ki uporabljajo HPMC kot pomožne snovi, imajo bolj kakovostno stabilnost kot tista, ki uporabljajo tradicionalne pomožne snovi (kot so dekstrin, škrob itd.).
3.4 Prilagodljivost viskoznosti
Različne viskoznosti derivatov HPMC lahko mešamo glede na različna razmerja, njegova viskoznost pa se lahko spremeni v skladu z določenimi pravili in ima dober linearni odnos, zato je mogoče razmerje izbrati v skladu z zahtevami.
3.5 Metabolična inercija
HPMC se v telesu ne absorbira ali presnavlja in ne zagotavlja toplote, zato je varen farmacevtski pomočnik.
3.6 Varnost
Na splošno velja, da je HPMC netoksičen in neizmecijski material. Srednji smrtonosni odmerek za miši je 5G/kg, srednji smrtonosni odmerek za podgane pa 5,2 g/kg. Dnevni odmerki so za ljudi neškodljivi.
4. Uporaba HPMC v pripravi
4.1 kot gradivo za filmsko prevleko in gradivo, ki tvori film
Uporaba hipromeloze (HPMC) kot materiala s tablicami, prevlečenim s filmom, v primerjavi s tradicionalnimi prevlečenimi tabletami, kot so tablete, prevlečene s sladkorjem, prevlečene tablete nimajo očitnih prednosti pri zakrivanju okusa medicine in videza, vendar so njihova trdota in absorpcija vlage, razpadanje, prevleke in druge kakovosti, in so boljši. Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot vodotopno filmsko prevleko za tablete in tablete, ocena visoke viskoznosti pa se uporablja kot filmski material za sisteme organskih topil. Koncentracija je običajno 2,0% do 20%.
4.2 kot vezivo in razpadanje
Stopnja nizke viskoznosti tega izdelka lahko uporabimo kot vezivo in razpadanje za tablete, tablete in zrnca, ocena visoke viskoznosti pa se lahko uporablja le kot vezivo. Odmerek se razlikuje glede na različne modele in zahteve. Na splošno je odmerek veziva za tablete za suho granulacijo 5%, odmerek veziva za mokre granulacijske tablete pa 2%.
4.3 Kot začasni agent
Suspenzivno sredstvo je viskozna gelna snov s hidrofilnostjo, ki lahko upočasni hitrost sedimentacije delcev, kadar se uporablja v suspendirajočem sredstvu, in ga je mogoče pritrditi na površino delcev, da se prepreči, da bi se delci združili in skrčili v kroglico. Začasni agenti igrajo ključno vlogo pri suspenzijah. HPMC je odlična raznolikost suspendiranih sredstev, njegova raztopljena koloidna raztopina pa lahko zmanjša napetost tekočega in trdnega vmesnika in proste energije na majhnih trdnih delcih, s čimer poveča stabilnost heterogenega disperzijskega sistema. Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja kot priprava tekočine v suspenziji, pripravljena kot suspendirano sredstvo. Ima dober suspendiran učinek, je enostavno ponoviti, se ne drži na steni in ima drobne flokulirane delce. Običajni odmerek je 0,5% do 1,5%.
4.4 Kot blokator, agent za trajno sproščanje in agent, ki povzroča pora
Stopnja visoke viskoznosti tega izdelka se uporablja za pripravo tablete, zaviralce, zaviralce in nadzorovane sproščanje hidrofilnih gel matriksa za tablete z mešanim materialom z nadzorovanim sproščanjem tablet z trajnim sproščanjem z mešanim materialom in vpliva na odlašanje zdravila. Njegova koncentracija uporabe je 10% ~ 80% (w /w). Ocene z nizko viskoznostjo se uporabljajo kot sredstva za oblikovanje por za pripravke z trajnim sproščanjem ali nadzorovanim sproščanjem. Začetni odmerek, potreben za terapevtski učinek te vrste tablete, je mogoče hitro doseči, nato pa izvajati učinek trajnega sproščanja ali nadzorovanega sproščanja, v telesu pa se ohranja učinkovita koncentracija zdravil v krvi. Ko se hipromeloza sreča z vodo, hidrira, da tvori gel plast. Mehanizem sproščanja zdravil iz matrične tablete vključuje predvsem difuzijo gel plasti in erozijo gel plasti.
4.5 Zaščitno lepilo kot zgoščevalec in koloid
Ko se ta izdelek uporablja kot zgoščevalec, je pogosto uporabljena koncentracija 0,45%~ 1,0%. Ta izdelek lahko tudi poveča stabilnost hidrofobnega lepila, tvori zaščitni koloid, preprečuje, da bi delci aglomerirali in aglomerirali, s čimer zavirate nastanek usedlin, njegova običajna koncentracija pa 0,5%~ 1,5%.
4.6 Material kapsul za kapsule
Običajno material kapsule kapsule kapsule temelji na želatini. Proces proizvodnje želatinske kapsulske lupine je preprost, vendar obstajajo nekateri problemi in pojavi, kot so slaba zaščita pred zdravili, občutljiva na vlago in kisik, nizka stopnja raztapljanja zdravil in zapoznela razpadanje kapsule med skladiščenjem. Zato se pri pripravi kapsul uporablja hipromeloza kot nadomestek želatinskih kapsul, kar izboljša oblikovanje in uporabo kapsul in se široko spodbuja doma in v tujini.
4.7 Kot bioadhezivno
Tehnologija bioadhezije, uporaba pomožnih snovi z bioadhezivnimi polimeri, z adhezijo na biološko sluznico poveča kontinuiteto in tesnost stika med pripravo in sluznico, tako da se zdravilo počasi sprošča in absorbira mukoza, da doseže terapevtske namene. Trenutno se pogosto uporablja, uporablja se za zdravljenje bolezni nosne votline, ustne sluznice in drugih delov. Tehnologija bioadhezije v prebavilih je nov sistem za dajanje zdravil, ki se je v zadnjih letih razvil. Ne samo da podaljša čas bivanja farmacevtskih pripravkov v prebavilih, ampak tudi izboljša kontaktno zmogljivost med zdravilom in celično membrano na absorpcijskem mestu, s čimer spreminja pretočnost celične membrane, poveča prodor zdravila na zdravilo in s tem izboljša biološko vrednost zdravila.
4.8 kot aktualni gel
Kot lepilna priprava na kožo ima Gel vrsto prednosti, kot so varnost, lepota, enostavno čiščenje, nizki stroški, preprost postopek priprave in dobra združljivost z zdravili. smer.
Čas objave: februar-22-2025