Farmacevtske pomožne snovi so pomožne snovi in dodatki, ki se uporabljajo pri proizvodnji in oddajanju zdravil in so pomemben del farmacevtskih pripravkov. Cellulose ether as derived from natural polymer material, has the characteristics of biodegradable, nontoxic, cheap, such as sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, ethyl cellulose and hydroxyethyl cellulose, cellulose ether has important application value in the pharmaceutical pomožne snovi. Trenutno se večina proizvodov domačih celuloznih eterskih podjetij uporablja predvsem za nizko ceno industrije, dodana vrednost ni visoka, industrija je nujno potrebna preobrazba in nadgradnja, izboljšajo uporabo izdelkov višjega cenovnega razreda.
Farmacevtski tržni potencial je ogromen
Farmacevtski pomožniki igrajo pomembno vlogo pri razvoju in proizvodnji farmacevtskih pripravkov. Na primer, pri pripravkih z trajnim sproščanjem so celulozni eter in drugi polimerni materiali kot farmacevtske pomožne snovi široko uporabljali pri peletih z trajnim sproščanjem, različnimi okviri pripravkov za sproščanje, pripravkov z trajnim sproščanjem, pripravljanja kapsul za trajne releaze in release pripravkov. V tem sistemu se celulozni eter in drugi polimeri običajno uporabljajo kot nosilec zdravil za nadzor hitrosti sproščanja zdravil v človeškem telesu, torej jih je treba počasi sprostiti v telesu z določeno hitrostjo v določenem časovnem obdobju, da dosežemo namen učinkovitega zdravljenja.
Glede na statistiko oddelka za svetovanje in raziskovanje Zhiyan je Kitajska navedena približno 500 vrst pomožnih snovi, toda v primerjavi z ZDA (več kot 1500 vrstami), Evropska unija (več kot 3000 vrst), obstaja velika vrzel, vrsta je še manj, ki je kitajski razvojni potencial trga na trgu farmacevtskih pomožnih sredstev ogromen. Razume se, da je prvih deset farmacevtskih pomožnikov na Kitajskem trgu farmacevtska želatinska kapsula, saharoza, škrob, filmski prah, 1, 2-propilenski glikol, PVP, hidroksipropil metilna celuloza (HPMC), mikrokristalna celuloza, HPC.
ŠestvrsteEter celulozevFarmacevtske pomožne snovi
Naravni celulozni eter je alkalna celuloza in eterifikacijsko sredstvo v določenih pogojih reakcije, da ustvari niz celuloznih derivatov, je celulozna makromolekularna skupina hidroksil etra delno ali v celoti nadomeščena s proizvodom. Celulozni eter se pogosto uporablja v nafti, gradbenih materialih, prevlekah, hrani, zdravilih in dnevnih kemikalijah ter drugih poljih, na vseh poljih pa so farmacevtski izdelki v osnovi na vrhunskem področju industrije z visoko dodano vrednostjo. Zaradi strogih zahtev glede kakovosti je tudi proizvodnja farmacevtskega celuloznega etra težje tudi težja, lahko rečemo, da lahko kakovost izdelkov farmacevtske ocene predstavlja tehnično moč podjetij celuloznega etra. Celulozni eter se običajno uporablja kot blokator, okostje materiala in viskosifikator za dodajanje, izdelano iz tablete skeleta s trajnim sproščanjem, materiala za topno prevleko v želodcu, embalažni material za mikrokapsule s trajnim sproščanjem, materiali s trajnim sproščanjem zdravil.
Natrijev karboksimetil celuloza
Natrijeva karboksimetil celuloza (CMC-na) je največji pridelek in odmerjanje sorte celuloznega etra doma in v tujini, iz bombaža, lesa z alkalijsko, kloroocetno kislino in drugim procesom iz ionskega celuloznega etra. CMC-NA je nekakšna pogosto uporabljena farmacevtska pomožna pomožna pomogla, ki se običajno uporabljajo kot lepila za trdne pripravke in viskozne pripomočke za zgostitev in suspenzijo za tekoče pripravke, pa tudi v vodotopni matriki in materiali, ki tvorijo film. Pri počasnih (nadzorovanih) pripravkih izdaje se pogosto uporablja kot filmski material za zdravila s počasnim sproščanjem in tablete za počasno sproščanje za počasno sproščanje.
Poleg natrijeve karboksimetil celuloze kot farmacevtskih pomožnih snovi lahko kot farmacevtske pomožne pomožnike uporabimo tudi zamreženo natrijevo karboksimetil celulozo. Medrizana natrijeva karboksimetil celuloza (CCMC-Na) je očiščena vodno netopna snov karboksimetil celuloze, ki je reagirala s križnim sredstvom pri določeni temperaturi (40 ~ 80 ℃) pod delovanjem katalizatorja anorganske kisline. Sredstvo za zamreževanje je lahko propilen glikol, sukcinični anhidrid, maleinski anhidrid in adipični anhidrid. Medrizana natrijeva karboksimetil celuloza se uporablja kot razpadajoča sredstva tablet, kapsul in zrnc v peroralnih pripravkih, ki se zanašajo na kapilarno in oteklino, da se učinek razpada, njegove dobre stisljivosti, močne razpadajoče sile. Študije so pokazale, da je stopnja otekanja zamrežene natrijeve karboksimetil celuloze v vodi večja kot pri nizko substituirani natrijevi karboksimetil celulozi in hidrirani mikrokristalni celulozi in drugih pogostih razpadnih sredstvih.
Metilna celuloza
Metilna celuloza (MC) je en sam neionski celulozni eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo, klorometansko etherifikacijo in drugimi procesi. Metilna celuloza ima odlično topnost vode in je stabilna v območju pH od 2,0 do 13,0. Široko se uporablja v farmacevtskih pomožnih snovi, podjezičnih tabletah, intramuskularnih injekcijah, oftalmičnih pripravkih, peroralnih kapsulah, ustnih suspenzijah, ustnih tabletah in lokalnih pripravkih. Poleg tega se lahko MC uporablja kot hidrofilni okvir za pripravljanje trajnega sproščanja, želodčni topni material, material za mikrokapsule s trajnim sproščanjem, material s trajnim sproščanjem zdravil, etc.
Hidroksipropil metilna celuloza
Hidroksipropil metilna celuloza (HPMC) je neionski celulozni mešani eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo, propilen oksidom in klorometanom. Je brez vonja, brez okusa in netoksičen, topen v hladni vodi in želatinasta v vroči vodi. Hidroksipropil metilna celuloza je domači pridelek, odmerjanje in kakovost celuloznih mešanih sort etra v zadnjih 15 letih se hitro izboljšuje, je tudi ena največjih količin zdravilnih pomožnih pomožnikov doma in v tujini, saj ima medicinska pomoč skoraj 50 let zgodovine. Trenutno se aplikacija HPMC odraža predvsem v naslednjih petih vidikih:
Eno je kot vezivo in razpadajoče sredstvo. HPMC kot vezivo lahko zdravilo olajša navlaženo, njegova voda pa se lahko poveča stokrat, tako da lahko znatno izboljša raztapljanje ali sproščanje tablet. HPMC ima močno viskoznost, saj lahko tekstura hrustljavih ali krhkih trdih surovin izboljša svojo viskoznost delcev, izboljša njeno stisljivost. HPMC nizka viskoznost se lahko uporablja kot vezivo in razpadajoče sredstvo, visoko viskoznost le kot vezivo.
Drugi je kot počasen in nadzorovan material za sproščanje za oralne priprave. HPMC je hidrogelni okvirni material, ki se običajno uporablja pri pripravkih z trajnim sproščanjem. HPMC with low viscosity level (5 ~ 50mPa·s) can be used as adhesive, adhesive-enhancing agent and suspension aid, while HPMC with high viscosity level (4000 ~ 100000mPa·s) can be used as a blocker for the preparation of mixed materials framework sustained-release tablets, sustained-release capsules and hydrophilic gel framework Tablete za trajne sproščanje. HPMC lahko raztopimo v želodčni enterični tekočini, ima prednosti dobre stiskanja, dobre pretočnosti, močne sposobnosti nalaganja zdravil in značilnosti sproščanja zdravil na PH itd., Je zelo pomemben hidrofilni nosilec v sistemu za pripravljanje trajnega sproščanja, ki se običajno uporablja kot hidrofilna pripravljanja, ki se uporablja v pripravi na želodčno ploščo.
Tretjič, kot film za prevleko - oblikovalski agent. HPMC ima dobro oblikovanje filmov, tvori filmsko enotno, prozorno, žilavo, produkcijo ni enostavno nalepiti, še posebej za enostavno absorpcijo vlage, nestabilna zdravila, z njim, saj izolacijska plast lahko močno izboljša stabilnost zdravil, prepreči razbarvanje filma. HPMC ima različne specifikacije viskoznosti, kot so pravilna izbira, kakovost prevleke, videz je boljši od drugih materialov, njegova pogosto uporabljena koncentracija 2% ~ 10%.
Četrti je material kapsule. V zadnjih letih so s pogostim izbruhom živalske epidemije po vsem svetu v primerjavi z želatinskimi kapsulami rastlinske kapsule postale nova draga farmacevtska in živilska industrija. Pfizer je uspešno ekstrahiral HPMC iz naravnih rastlin in pripravil rastlinske kapsule VCAPTM. V primerjavi s tradicionalnimi želatinskimi votlimi kapsulami imajo rastlinske kapsule prednosti široke prilagodljivosti, brez povezave reakcijskega tveganja in visoke stabilnosti. Stopnja sproščanja zdravil je sorazmerno stabilna, posamezne razlike so majhne in se po razpadu v človeškem telesu ne absorbirajo in jih je mogoče izpustiti iz telesa z blatom. Glede na pogoje skladiščenja v velikem številu poskusov kapsule v pogojih z nizko vlažnostjo skoraj niso krhke, lastnosti kapsul pa so v pogojih z visoko vlažnostjo še vedno stabilne, indeksi kapsul rastlin pa v ekstremnih pogojih skladiščenja ne vplivajo. Z razumevanjem rastlinskih kapsul, pa tudi s spremembo koncepta javnih drog doma in v tujini, bo tržno povpraševanje po rastlinskih kapsulah hitro raslo.
Pet je kot sredstvo za vzmetenje. Odusnjena tekočina pripravki se običajno uporabljajo v kliničnih odmernih oblikah, ki so heterogeni disperzijski sistemi netopnih trdnih zdravil v tekočih disperzijskih medijih. Stabilnost sistema določa kakovost priprav na uspevljeno tekočino. Koloidna raztopina HPMC lahko zmanjša napetost vmesnika trdno-tekočega vmesnika, zmanjša površinsko brezhibno energijo trdnih delcev, tako da je heterogeni disperzijski sistem ponavadi stabilen, odlično sredstvo za vzmetenje. HPMC se uporablja kot zgoščevalec očesnih kapljic, vsebnost pa 0,45% ~ 1,0%.
Hidroksipropilna celuloza
Hidroksipropilna celuloza (HPC) je en sam neionski celulozni eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo, eterifikacijo propilen oksida in drugimi procesi. HPC je običajno topen v vodi pod 40 ℃ in veliko število polarnih topil. Njegove lastnosti so povezane z vsebnostjo hidroksipropila in stopnjo polimerizacije. HPC je lahko združljiv z različnimi zdravili in ima dobro vztrajnost.
Low substituted hydroxypropyl cellulose (L – HPC) mainly for tablet disintegrants and adhesive, its features are: easy to suppress forming, strong applicability, especially not easy molding, plasticity and brittleness of film, joined the L – HPC can increase the hardness of tablet and the appearance of brightness, still can make tablet disintegrated rapidly, promote the intrinsic quality of the film, and improve kurativni učinek.
Visoka substituirana hidroksipropil celuloza (H-HPC) se lahko v farmacevtskem polju uporablja kot veziva za tableto, zrnco in fino zrnco. H-HPC ima odlično lastnost filma, pridobljeni film je trd in elastičen in ga je mogoče primerjati s mehčalcem. Z mešanjem z drugimi sredstvi za protiteleniranje je mogoče še izboljšati uspešnost filma in se običajno uporablja kot gradivo za film za tablete. H-HPC se lahko uporablja tudi kot okvirno gradivo za pripravo okvirnih tablet z trajnim sproščanjem, pelete s trajnim sproščanjem in dvoslojne tablete za trajno sproščanje.
Hidroksietilna celuloza
Hidroksietilna celuloza (HEC) je en sam neionski eter celuloze, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo, etilen oksidom in drugimi procesi. HEC se uporablja predvsem kot zgoščevalna, koloidna zaščitna sredstva, lepilo, razpršilec, stabilizator, suspenzijski agent, filmski agent in material za trajno sproščanje na medicinskem področju. Uporablja se lahko v lokalnih emulzijah, mazilih, kapljicah za oči, ustni tekočini, trdnih tabletah, kapsulah in drugih odmernih oblikah. Hidroksietilna celuloza je bila vključena v nacionalno formulacijo farmakopeje Združenih držav Amerike in evropske farmakopeje.
Etilna celuloza
Etilna celuloza (EC) je ena izmed najpogosteje uporabljenih vodno netopnih celuloznih derivatov. ES je netoksična in stabilna, netopna v vodi, kislini ali alkalijskih raztopinah, topna v etanolu, metanolu in drugih organskih topilih. Pogosta topila so toluen/etanol mešanice 4/1 po teži. EC has many USES in drug controlled-release formulation, widely used as a carrier of the controlled-release formulation and micro capsule, coating film materials, such as: can be used as a tablet blockers, adhesive, film coating material, used as skeleton materials membrane preparation of various types of skeleton zyban, used as a mixed material prepare coating sustained-release preparations, slow release micro pill, used as Priprava embalažnih materialov mikro kapsule s počasnim sproščanjem; Za pripravo trdne disperzije se lahko široko uporablja tudi kot nosilni material. V farmacevtski tehnologiji se pogosto uporablja kot snov, ki tvori film in zaščitna prevleka, pa tudi veziva in polnilo. Kot zaščitna prevleka tablet lahko zmanjša občutljivost tablet na vlažnost in prepreči, da bi zdravila vplivala na vlaga in razbarvanje. Prav tako lahko tvori lepilno plast s počasnim sproščanjem in polimer zajema z mikrokapsulami, tako da se lahko učinek zdravila neprekinjeno sprošča.
Znebili se bomo srednjih in nizkih aplikacij ter pospešili preoblikovanje in nadgradnjo
To sum up, the water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil soluble ethyl cellulose with their respective features, as a binder, disintegrating agent, oral preparations slow controlled release materials, coating film formers, capsule Kapsulski material in suspendirana pomoč, ki se uporablja v farmacevtskih pomožnih usmeritvah. Če pogledamo na svet, več tujih večnacionalnih podjetij (Japonska Shin-Etsu, ZDA Dow Wolf in Ashland) uresničuje velik trg farmacevtske celuloze na Kitajskem v prihodnosti ali povečajo proizvodnjo ali združitev, povečajo naložbo na uporabo na tem področju. Dow je sporočil, da se bo okrepil na formulacijah, sestavinah in potrebah kitajskega farmacevtskega trga, pa tudi na prizadevanja za približevanje uporabnih raziskav na trgu. Dowova celulozna delitev in Colorcon sta vzpostavila globalno zavezništvo za formulacije z nadzorovanim sproščanjem, saj je več kot 1200 zaposlenih v 9 mestih, 15 sredstev in 6 podjetij GMP ter veliko število uporabnih raziskovalnih strokovnjakov, ki služijo kupcem v približno 160 državah. Ashland ima proizvodne zmogljivosti v Pekingu, Tianjin, Šanghaju, Nanjingu, Changzhouu, Kunshanu in Jiangmenu in je investiral v tri tehnološke raziskovalne centre v Šanghaju in Nanjingu.
Glede na spletno stran Kitajskega združenja za celulozo eter je bila leta 2017 domača proizvodnja celuloznega etra 373.000 ton, obseg prodaje pa 360.000 ton. V letu 2017 je bil dejanski obseg prodaje ionskega CMC 234.000 ton, kar je 18,61% več kot leto, ne-ionski CMC pa 126.000 ton, kar je 8,2% več kot leto. Ne-ionski izdelki Poleg HPMC (gradbeni materiali), HPMC (farmacevtski), HPMC (hrana), HEC, HPC, MC, Hemc in tako naprej se lotijo trenda in povečujejo proizvodnjo in prodajo. Domači celulozni eter hitro raste že več kot deset let, rezultat je postal prvi na svetu, vendar se večina izdelkov podjetij celuloznega etra uporablja predvsem za nizko ceno v industriji, dodana vrednost ni visoka.
Različna podjetja za celulozno eter doma in v tujini, večinoma v kritičnem obdobju preobrazbe in nadgradnje, bi morala še naprej krepiti razvoj izdelkov, obogatiti sorte izdelkov, v celoti izkoristiti največji svetovni trg in okrepiti prizadevanja za razvoj tujega trga, da bi se v industriji čim prej dokončala in nadgradila, da bi se čim prej spremenila in zelena.
Čas objave: januar-27-2022