Farmacevtske pomožne snovi so pomožne snovi in aditivi, ki se uporabljajo pri proizvodnji zdravil in receptov, in so pomemben del farmacevtskih pripravkov. Kot naravni material, pridobljen s polimerjem, je celulozni eter biološko razgradljiv, netoksičen in poceni, kot so natrijeva karboksimetil celuloza, metil celuloza, hidroksipropil metil celuloza, hidroksipropilna celuloza, ki je bila v farmacetil celuloza in etilska celuloza. Trenutno se proizvodi najbolj domačih podjetij za celulozno eter uporabljajo predvsem na srednjem in nizko cenovnim področjem industrije, dodana vrednost pa ni visoka. Industrija nujno potrebuje preoblikovanje in nadgradnjo za izboljšanje uporabe izdelkov višjega cenovnega razreda.
Tržni potencial farmacevtskih pomožnikov je ogromen
Farmacevtski pomožniki igrajo pomembno vlogo pri razvoju in proizvodnji formulacij. Na primer, pri pripravkih z trajnim sproščanjem se polimerni materiali, kot je celulozni eter, uporabljajo kot farmacevtske pomožne snovi v peletih z trajnim sproščanjem, različnimi matričnimi pripravki z trajnim sproščanjem, pripravki z trajnim sproščanjem, kapsula s trajno sproščanje, relitvena zdravila in reproease z zdravili. Priprave in tekoče pripravke z trajnim sproščanjem so bile široko uporabljene. V tem sistemu se polimeri, kot je celulozni eter, običajno uporabljajo kot nosilci zdravil za nadzor hitrosti sproščanja zdravil v človeškem telesu, to je, da se v določenem časovnem obdobju počasi sprošča v telesu z določeno hitrostjo, da dosežemo namen učinkovitega zdravljenja.
Po statističnih podatkih z oddelka za raziskovalno službo Zhiyan je približno 500 vrst pomožnih snovi, ki so bile navedene v moji državi, vendar v primerjavi z ZDA (več kot 1500 vrst) in Evropsko unijo (več kot 3000 vrst), obstaja velika vrzel, vrste pa so še vedno relativno majhne. Razvojni potencial trga je ogromen. Razume se, da je prvih deset farmacevtskih pomožnih snovi v velikosti trga moje države farmacevtske želatinske kapsule, saharoza, škrob, filmski prah, 1,2-propaniol, PVP, hidroksipropil metilceluloza (HPMC), mikrokristallinsko celulozo.
Šest farmacevtskih etrov celuloze
Naravni eter celuloze je splošen izraz za vrsto celuloznih derivatov, ki nastanejo z reakcijo alkalne celuloze in eteričnega sredstva pod določenimi pogoji. Gre za izdelek, v katerem hidroksilne skupine na makromolekulah celuloze delno ali v celoti nadomestijo eterske skupine. Celulozni etri se pogosto uporabljajo na poljih nafte, gradbenih materialov, premazov, hrane, zdravil in dnevnih kemikalij. Na različnih področjih so farmacevtski izdelki v osnovi na srednjem in vrhunskem področju industrije, z visoko dodano vrednostjo. Zaradi strogih zahtev glede kakovosti je tudi proizvodnja farmacevtskega celuloznega etra tudi razmeroma težka. Lahko rečemo, da lahko kakovost farmacevtskih izdelkov v osnovi predstavlja tehnično moč podjetij celuloznega etra. Celulozni eter se običajno doda kot blokator, matrični material in zgoščevalec, da se matrične tablete z trajnim sproščanjem, materiali za topno topno topno, topnijo, materiali za mikrokapsule s trajnim sproščanjem, materiali za trajno sproščanje z zdravili, itd.
Natrijev karboksimetil celuloza
Natrij karboksimetil celuloze (CMC-Na) je celulozni eter z največjo proizvodnjo in porabo doma in v tujini. Gre za ionski celulozni eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo s kloroocetno kislino. CMC-Na je pogosto uporabljen farmacevtski pomožni pomožniki. Pogosto se uporablja kot veziva za trdne pripravke, povečanje viskoznosti, zgoščevanje in suspendirajoče sredstvo za tekoče pripravke, lahko pa se lahko uporablja tudi kot vodotopni matriks in material, ki tvori film. Pogosto se uporablja kot gradivo za film z trajnim sproščanjem in matrično tableto z trajnim sproščanjem v pripravkih za trajne (nadzorovane) sproščanja.
Poleg natrijevega karboksimetilceluloze kot farmacevtskega pomožnega snovi se lahko natrij croscarmelloze uporabi tudi kot farmacevtski pomočnik. Natrij croscarmelloze (CCMC-Na) je vodno netopni produkt karboksimetilceluloze, ki reagira s križarskim sredstvom pri določeni temperaturi (40-80 ° C) pod delovanjem katalizatorja anorganske kisline in prečiščene. Kot Crosslinking Sredstvo je mogoče uporabiti propilen glikol, sukcinični anhidrid, maleinski anhidrid in adipični anhidrid. Natrij croscamelloze se uporablja kot razpadanje tablet, kapsul in zrnc v peroralnih pripravkih. Za razpadanje se zanaša na kapilarno in otekline. Ima dobro stisljivost in močno silo razpada. Študije so pokazale, da je stopnja otekanja natrija kroskameloze v vodi večja kot pri skupnih razpadih, kot sta natrij z nizko substituirano karmellozo in hidrirana mikrokristalna celuloza.
Metilceluloza
Metilna celuloza (MC) je neionski celulozni en eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in etherifikacijo metil klorida. Metilceluloza ima odlično topnost vode in je stabilna v območju Ph2,0 ~ 13,0. Široko se uporablja v farmacevtskih pomožnih snovi in se uporablja v podjezičnih tabletah, intramuskularnih injekcijah, oftalmičnih pripravkih, ustnih kapsulah, ustnih suspenzijah, ustnih tabletah in lokalnih pripravkih. Poleg tega lahko pri pripravkih z trajnim sproščanjem MC uporabljamo kot hidrofilne gel matrice pripravkov z trajnim sproščanjem, materiali za topno topno, topno prevleko, materiali za mikrokapsule s trajnim sproščanjem, materiali za shranjene z zdravili s trajnim sproščanjem itd.
Hidroksipropilmetilceluloza
Hidroksipropil metilceluloza (HPMC) je neionski celulozni mešani eter, narejen iz bombaža in lesa, z alkalizacijo, propilen oksidom in metil kloridom. Je brez vonja, brez okusa, netoksičnega, topnega v hladni vodi in vroče v vroči vodi. Hidroksipropil metilceluloza je celulozna mešana eter eter, katere proizvodnja, odmerjanje in kakovost se na Kitajskem v zadnjih 15 letih hitro povečujejo. Je tudi eden najpogosteje uporabljenih farmacevtskih pomožnih pomožnih snovi doma in v tujini. leta zgodovine. Trenutno se uporaba HPMC odraža predvsem v naslednjih petih vidikih:
Eden je kot vezivo in razpadanje. Kot vezivo lahko HPMC olajša navlaženo zdravilo in se lahko razširi stokrat po absorpciji vode, tako da lahko znatno izboljša hitrost raztapljanja ali hitrost sproščanja tablete. HPMC ima močno viskoznost, ki lahko izboljša viskoznost delcev in izboljša stisljivost surovin s hrustljavo ali krhko teksturo. HPMC z nizko viskoznostjo se lahko uporablja kot vezivo in razpadanje, tisti z visoko viskoznostjo pa se lahko uporabijo le kot vezivo.
Drugi je kot trajno in nadzorovano gradivo za oralne priprave. HPMC je pogosto uporabljen hidrogelni material matriksa pri pripravkih s trajnim sproščanjem. Stopnja z nizko viskoznostjo (5-50MPA · s) HPMC se lahko uporablja kot vezivo, viskozifikator in suspendirano sredstvo, HPMC z visoko viskoznostjo (4000-100000MPA · s) HPMC pa se lahko uporabi za pripravo mešanih materialnih blokirnih sredstev za kapsule, hidrofilni gel gel matrični trajni tablets. HPMC je topen v prebavi, ima prednosti dobre stisljivosti, dobre pretočnosti, močne zmogljivosti nalaganja zdravil in lastnosti sproščanja zdravil, ki jih ne vpliva na pH. Je izjemno pomemben hidrofilni nosilni material v sistemih za pripravljanje s trajnim sproščanjem in se pogosto uporablja kot hidrofilna gel matrika in prevleke za pripravke s trajnim sproščanjem, pa tudi pomožni materiali za želodčne plavajoče priprave in pripravke z zdravili za trajne sproščanje.
Tretji je kot agent za oblikovanje filma. HPMC ima dobre lastnosti, ki tvorijo film. Film, ki ga tvori, je enoten, prozoren in trden, med produkcijo pa ga ni enostavno držati. Zlasti za zdravila, ki jih je enostavno absorbirati vlago in so nestabilna, lahko uporaba kot izolacijski sloj močno izboljša stabilnost zdravila in prepreči barvo filma. HPMC ima različne viskoznosti. Če je pravilno izbran, sta kakovost in videz prevlečenih tablet boljši od drugih materialov. Pogosto uporabljena koncentracija je od 2% do 10%.
Četrti je kot kapsulski material. V zadnjih letih so s pogostimi izbruhi globalnih epidemij živali v primerjavi z želatinskimi kapsulami zelenjavne kapsule postale nova draga farmacevtska in prehrambena industrija. Pfizer ZDA je uspešno izvlekel HPMC iz naravnih rastlin in pripravil zelenjavne kapsule VCAPTM. V primerjavi s tradicionalnimi želatinskimi votlimi kapsulami imajo rastlinske kapsule prednosti široke prilagodljivosti, tveganja za navzkrižne reakcije in visoko stabilnost. Stopnja sproščanja zdravil je sorazmerno stabilna, individualne razlike pa majhne. Po razpadu v človeškem telesu se ne absorbira in se lahko izloči, da se snov izloči iz telesa. Glede na pogoje skladiščenja po velikem številu preskusov v pogojih z nizko vlažnostjo skorajda ni krhka, lastnosti kapsulske lupine pa so v pogojih visoke vlažnosti še vedno stabilne, kazalniki kapsul rastlin pa v ekstremnih pogojih skladiščenja ne vplivajo. Z razumevanjem rastlinskih kapsul in preobrazbo konceptov javne medicine doma in v tujini bo tržno povpraševanje po rastlinskih kapsulah hitro raslo.
Peta je kot začasni agent. Priprava tekočine za suspenzijo je pogosto uporabljena klinična odmerek, ki je heterogeni disperzijski sistem, v katerem se netopna trdna zdravila razpršijo v tekoči disperzijski medij. Stabilnost sistema določa kakovost priprave tekočine v suspenziji. Koloidna raztopina HPMC lahko zmanjša medfazno napetost trdno-tekočega, zmanjša površinsko energijo trdnih delcev in stabilizira heterogeni disperzijski sistem. To je odlično sredstvo za suspendiranje. HPMC se uporablja kot zgoščevalec za kapljice za oči, vsebnost od 0,45% do 1,0%.
Hidroksipropilna celuloza
Hidroksipropilna celuloza (HPC) je neionski celulozni en eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in propilen oksidom. HPC je običajno topen v vodi pod 40 ° C in veliko število polarnih topil, njegova zmogljivost pa je povezana z vsebnostjo hidroksipropilne skupine in stopnjo polimerizacije. HPC je lahko združljiv z različnimi zdravili in ima dobro vztrajnost.
Nizko substituirano hidroksipropil celuloza (L-HPC) se uporablja predvsem kot razpadanje tablet in vezivo. -HPC lahko izboljša trdoto in svetlost tablice, poleg tega pa lahko hitro razpade tableto, izboljša notranjo kakovost tabličnega računalnika in izboljša kurativni učinek.
Visoko substituirano hidroksipropil celuloza (H-HPC) se lahko v farmacevtskem polju uporablja kot veziva za tablete, zrnca in fina zrnca. H-HPC ima odlične lastnosti, ki tvorijo film, pridobljeni film pa je žilav in elastičen, ki ga je mogoče primerjati s mehčalci. Učinkovitost filma je mogoče še izboljšati z mešanjem z drugimi sredstvi, odpornimi na vlago, in se pogosto uporablja kot filmski material za prevleke za tablete. H-HPC se lahko uporablja tudi kot matrični material za pripravo matričnih tablet z trajnim sproščanjem, pelete s trajnim sproščanjem in dvoslojne tablete za trajno sproščanje.
Hidroksietilna celuloza
Hidroksietilna celuloza (HEC) je neionski celulozni en eter, narejen iz bombaža in lesa z alkalizacijo in eterifikacijo etilen oksida. Na področju medicine se HEC uporablja predvsem kot zgoščevalec, koloidno zaščitno sredstvo, lepilo, razprševanje, stabilizator, suspendirano sredstvo, filmsko sredstvo in material za trajno sproščanje in ga je mogoče uporabiti za lokalne emulzije, mazila, kapljice za oči, ustno tekočino, trdno tableto, kapsula in druge oblike odmerkov. Hidroksietilna celuloza je bila zabeležena v ameriški farmakopeji/ameriški nacionalni formuli in evropski farmakopeji itd.
Etilna celuloza
Etilna celuloza (EC) je ena izmed najpogosteje uporabljenih vodno netopnih celuloznih derivatov. ES je netoksična, stabilna, netopna v vodi, kislini ali alkalijski raztopini in topna v organskih topilih, kot sta etanol in metanol. Pogosto uporabljeno topilo je toluen/etanol kot 4/1 (teža) mešano topilo. EC has multiple uses in drug sustained-release preparations, widely used as carriers, microcapsules, and coating film-forming materials for sustained-release preparations, such as tablet blockers, adhesives, and film coating materials , used as a matrix material film to prepare various types of matrix sustained-release tablets, used as a mixed material to prepare coated sustained-release preparations, sustained-release pellets, used kot enkapsulacijska pomožna materiala za pripravo mikrokapsul z trajnim sproščanjem; lahko se široko uporablja tudi kot nosilni material za pripravo trdnih disperzij; V farmacevtski tehnologiji se pogosto uporablja kot filmska snov in zaščitna prevleka, pa tudi veziva in polnilo. Kot zaščitni premaz tablete lahko zmanjša občutljivost tablete na vlažnost in prepreči, da bi zdravilo vplivalo vlaga, razbarvanje in poslabšanje; Prav tako lahko tvori sloj gela s počasnim sproščanjem, mikrokapsulira polimer in omogoči trajno sproščanje učinka zdravila.
Se znebite aplikacij nizkega cenovnega razreda in pospešite preoblikovanje in nadgradnjo
In summary, water-soluble sodium carboxymethyl cellulose, methyl cellulose, hydroxypropyl methyl cellulose, hydroxypropyl cellulose, hydroxyethyl cellulose and oil-soluble ethyl cellulose all use their respective It is used in pharmaceutical excipients as binders, disintegrants, sustained and controlled release materials for oral preparations, Sredstva za oblikovanje filmov, kapsulski materiali in suspendirani agenti. Če pogledamo na svet, je več tujih večnacionalnih podjetij (Shin-Etsu Japonska, Dow Wolfe in Ashland Cross Dragon) v prihodnosti uresničilo ogromen trg farmacevtske celuloze na Kitajskem, bodisi povečalo proizvodnjo ali združilo in povečalo svoja prizadevanja na tem področju. vhod aplikacije znotraj. Dow Wolfe je sporočil, da bo okrepil svojo osredotočenost na formulacijo, sestavine in povpraševanje na kitajskem trgu farmacevtskih pripravkov, njene uporabne raziskave pa se bodo tudi prizadevale za približevanje trgu. DOW Chemical Wolff Cellulose Division in Colorcon Corporation v Združenih državah Amerike sta v svetovnem merilu vzpostavila trajno in nadzorovano formulacijsko zavezništvo, saj je več kot 1200 zaposlenih v 9 mestih, 15 institucijah premoženja in 6 podjetij GMP, veliko število prijavljenih raziskovalnih strokovnjakov v približno 160 državah. Ashland ima proizvodne baze v Pekingu, Tianjinu, Šanghaju, Nanjingu, Changzhouu, Kunshanu in Jiangmenu in je vlagal v tri tehnične raziskovalne centre v Šanghaju in Nanjingu.
Po statističnih podatkih s spletne strani Kitajskega združenja celuloze je bila leta 2017 domača proizvodnja celuloznega etra 373.000 ton, obseg prodaje pa 360.000 ton. V letu 2017 je bil dejanski obseg prodaje ionskega CMC 234.000 ton, povečanje za 18,61% medletno, obseg prodaje ne-ionskega CMC pa 126.000 ton, kar je 8,2% medletno povečanje. Poleg HPMC (gradbeni materialni material) so neionski izdelki, HPMC (farmacevtska ocena), HPMC (hrana za hrano), HEC, HPC, MC, Hemc itd., Trend in njihova proizvodnja in prodaja se še naprej povečuje. Domači celulozni eter hitro raste že več kot deset let, njegova proizvodnja pa je postala prva na svetu. Vendar pa se proizvodi večine celuloznih eterskih podjetij uporabljajo predvsem na srednjem in nizko cenovnim področjem industrije, dodana vrednost pa ni visoka.
Trenutno je večina domačih celuloznih eterskih podjetij v kritičnem obdobju preobrazbe in nadgradnje. Še naprej bi morali povečevati prizadevanja za raziskave in razvoj izdelkov, nenehno obogatiti sorte izdelkov, v celoti uporabljati Kitajsko, največji trg na svetu in povečati prizadevanja za razvoj tujih trgov, tako da lahko podjetja hitro dokončajo preobrazbo in nadgradnjo, vstopijo na srednje in visoko cenovno področje industrije ter dosežejo benigno in zeleno razvoj.
Čas objave: junij-15-2023